เปปไทด์เป็นสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพที่มีการทำงานของเซลล์ต่างๆ ในสิ่งมีชีวิต เป็นสารประกอบที่เกิดจากพันธะเปปไทด์ของกรดอะมิโน - และเป็นผลิตภัณฑ์ขั้นกลางของการไฮโดรไลซิสของโปรตีน โดยปกติแล้ว สารประกอบที่ถูกทำให้ขาดน้ำและหดตัวโดยโมเลกุลของกรดอะมิโนตั้งแต่ 3 โมเลกุลขึ้นไปสามารถเปลี่ยนเป็นเปปไทด์ได้
ด้วยเทคโนโลยีชีวภาพและเทคโนโลยีการสังเคราะห์เปปไทด์ที่เพิ่มมากขึ้น ทำให้มีการพัฒนาและประยุกต์ใช้ยาเปปไทด์มากขึ้นเรื่อยๆ ในทางคลินิก ยาเปปไทด์ซึ่งมีข้อบ่งใช้ที่หลากหลาย มีความปลอดภัยสูง และให้ผลการรักษาที่สำคัญ มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในการป้องกัน วินิจฉัย และรักษาโรคต่างๆ เช่น มะเร็ง โรคตับอักเสบ เบาหวาน และโรคเอดส์
เนื่องจากลักษณะเฉพาะโดยธรรมชาติ ระยะเวลาตั้งแต่การทดลองทางคลินิกจนถึงการอนุมัติจาก FDA จึงสั้นกว่าเวลาสำหรับยาโมเลกุลขนาดเล็กมาก โดยเฉลี่ยประมาณ 10 ปี ยาเปปไทด์มีแนวโน้มที่จะผ่านการทดสอบทางคลินิกมากกว่าสารประกอบโมเลกุลขนาดเล็กถึงสองเท่า ข้อดีของเปปไทด์แสดงให้เห็นถึงจุดแข็งที่เป็นเอกลักษณ์ในการพัฒนายาและคุณค่าของการนำไปใช้ทางคลินิก
ยาเปปไทด์สลายตัวได้ง่ายและรวดเร็วในร่างกาย และต้องเก็บรักษาด้วยความเย็นจัด อย่างไรก็ตาม สามารถปรับปรุงความเสถียรของเปปไทด์ได้โดยการปรับเปลี่ยนด้วยวัสดุอื่นหรือสร้างสารเชิงซ้อนที่เสถียร เมื่อเปรียบเทียบกับโปรตีนและแอนติบอดีที่มีโมเลกุลขนาดใหญ่ เปปไทด์จะคงตัวที่อุณหภูมิห้อง ต้องการการใช้น้อยกว่า และมีการทำงานของหน่วยที่สูงกว่า
เปปไทด์สามารถแยกออกจากสิ่งเจือปนหรือผลพลอยได้ได้ง่าย ส่งผลให้มีความบริสุทธิ์สูง คุณภาพ ความบริสุทธิ์ และผลผลิตของโปรตีนเป็นเรื่องยากที่จะรับประกัน โปรตีนรีคอมบิแนนท์ไม่สามารถมี-กรดอะมิโนตามธรรมชาติ และไม่สามารถเป็นสื่อกลางของอะมิเนชัน-ที่ปลายโปรตีนได้ นอกจากนี้วงจรการผลิตยังยาวนานและมีต้นทุนสูง
